Anume acțiunea histaminei este responsabilă pentru apariția rapidă a mai multor manifestări alergice - mâncărime și vezicule pe piele, scurgeri nazale apoase, strănut, bronhospasm, colici intestinale etc. Dacă, în loc de histamină, antihistaminicele se leagă cu majoritatea receptorilor de histamină de pe suprafața celulei, aceste simptome nu vor apărea sau vor fi mult mai puțin pronunțate. De aceea, antihistaminicele sunt utilizate în mod tradițional pe scară largă în tratamentul simptomatic al bolilor alergice.